Intranasalt - er et stof administration? intranasale formuleringer

Der er mange forskellige måder at indføre lægemidlet i den menneskelige krop. Ved indgangen til det første medicin lokale metoder i form af applikationer, rastirok, komprimerer og oral, herunder indtagelse af en række doseringsformer eller sublingual absorption. mere komplekse fremgangsmåder er blevet anvendt med udviklingen af medicinsk teknologi og levering af det aktive stof til målorganet.

Der var rektale og vaginale suppositorier (suppositorium), multikomponenttypen tabletter og kapsler, herunder overtrukne tabletter, opløst eller mavesaft eller intestinale enzymer. Injektionsmetoder: intra- og subkutane, intramuskulære, intravenøse og intra-arterielle, intraossøse. Lægemidlet injiceres i ledhulen og organer.

Trods den relativt simple indgivelsesvej, har endotracheale og intranasale formuleringer blevet anvendt relativt nylig. Selvfølgelig har de næsedråber eksisterede allerede ved Hippokrates. Men intranasal - dette er en måde at administrationen til levering til andre organer, og er ikke et middel mod hævelse på en kold, og sådan administration har været brugt kun et par årtier siden.

Grupper intranasale formuleringer, der giver generelle (systemisk) virkning

Talrige undersøgelser har vist, at kampen mod forkølelse - er ikke den eneste grund til at indføre af lægemidlet ind i næsehulen. En række lægemidler, der har en systemisk virkning, stille og roligt absorberet fra slimhinden i de nasale passager og nå deres bestemmelsessted direkte.

Intranasal administration er muligt for:

• H1-antihistaminer (allergi);
• a-adrenoceptor agonister (vasokonstriktorer);
• mastcellestabilisatorer membraner;
• serotoninerge (stille forskellige effekter - af vasokonstriktion til antiallergisk);
• hormonal og protivogormonalnyh;
• narkotiske analgetika ;
• immunmodulatorer;
• korrektorer metabolisme af brusk og knoglevæv;
• psykostimulerende og nootropica.

Især intranasal administration af lægemidler

Ganske lang tid farmaceutiske virksomheder har forsøgt at løse to opgaver uløselige med hensyn til anvendelse af lægemidler med den kemiske struktur af proteinet. Den anstødssten var forstyrrelse af protein-peptid-komponent, en aktiv bestanddel af mavesaft og tarmenzymer i oral modtagelse. Også er problemet blevet et fænomen af den første passage gennem leveren - bindende aktivitet af komplekset og dets udskillelse.

Opløsningen blev fundet i anvendelsen af injicerbar indgivelsesvej og rektale suppositorier. Men den første vej er anderledes på nogle tekniske kompleksitet, kombineret med ubehagelige fornemmelser. Og den anden var ikke effektiv nok på grund af lav absorptionsevne i det sidste afsnit af endetarmen. Beslutningen kom pludseligt. Det konstateredes, at intranasal - det som injektion, sådan indgivelse, hvor hurtig indtræden af terapeutisk virkning. Og tilsætning af visse beslægtede stoffer er tilvejebragt, såsom høj biotilgængelighed, dvs. den krævede koncentration af aktiv bestanddel på stedet for dens anvendelse.

En anden nyttig egenskab intranasal indgivelse viste i ekstracellulær (spring absorption i blodbanen gennem slimhinden) penetration af aktive stoffer i hjernen. Kom på olfaktoriske område er lægemidlet leveres til fibrene af olfaktoriske og nervus trigeminus.

Frigivelse danner intranasale formuleringer

Til indsættelse i næsehulen anvendes ganske begrænset antal farmaceutiske former. Den første er naturligvis den næsedråber. Måske inhalationspulvere med fin struktur. Bruges om salver. Forskellige opløsninger eller afkog af urter til vask næsehulen i denne gruppe ikke skyldes kort eksponering til slimhinden, når den anvendes.

Den vigtigste form for frigivelse intranasale lægemidler med systemiske virkninger næsespray. De fremstilles i form af dosering dåser med trykluft eller med en aktiv pumpe-forstøver. Takket være en vis mængde af emissioner spray, når der trykkes en gang, er det muligt at relativt styrbar dosis af lægemidlet.

Også ved brug af spray er jævnt kunstvanding næseslimhinden. Dette øger absorptionen af lægemidlet, der forstærker dens farmakologiske virkning.

Vigtigste fordele ved nasal administration

Baseret på det foregående, er det muligt at identificere de vigtigste dyder besat af intranasale formuleringer. Den lethed og enkelhed af administrationen, som ikke kræver yderligere teknisk udstyr og specialiseret uddannelse, som det er tilfældet med injektion metoder er ganske betydelige fra deres brug af patienten.

Med fysiologi og farmakologi af positioner på det første er muligheden for central virkning på hjernen struktur. Udtrykt systemisk virkning, der kommer på kort tid, som i injektion indgivelsesmåde, er det også vigtigt. På grund af fraværet af fænomenet den første passage gennem leveren, tilvejebringer høj biotilgængelighed af lægemidlet og en lille mængde af associerede bivirkninger.

ulemperne

Fra synspunktet om systemisk virkning hovedproblemet er at opretholde et terapeutisk niveau i blodplasmaet koncentration af lægemiddel. Midler til hurtigt absorberes og når et højdepunkt af aktion for en kort tid, så den intranasale administration kan kun anvendes til kortvarig korrektion af forhold. Langvarig effekt er kun mulig, når det administreres lægemidler, der har effekt på hjernens struktur.

Derudover den mulige udvikling af lokale reaktioner på næseslimhinden. Dette skyldes en tilstrækkelig høj koncentration af aktiv bestanddel i sammensætningen af spray og indholdet af yderligere komponenter for at sikre maksimal passage af lægemiddel fra overfladen af slimhinden til blodet.

Evne absorption fra næsehulen har et temmelig begrænset antal lægemidler har krævet for denne fysisk-kemiske egenskaber. Patienten er en forøget koncentration af aktiv bestanddel medfører betydelige udgifter til indkøb af en spray.

intranasale immunmodulatorer

I lavsæsonen eller epidemier forkølelse til forebyggelse og behandling af udbredte lægemidler, som øger den overordnede og lokale immunforsvar.

Med henblik på forebyggelse af og beskyttelse nødsituation påføres intranasal interferon.

Når flere studier har vist, at den intranasale administrationsvej af immunmodulatorer ikke kun bidrager forhindrer indtrængning af vira, patogener gennem næseslimhinden. Det stimulerer også de beskyttende kræfter egne - aktiveringen af sin egen produktion af interferon. Til at stimulere produktionen af endogen interferon vedligeholdelsesbehandling som et middel til at bruge stoffet "Anandina" intranasal.

interferon menneske

Fremstillingen af specifikke immunbeskyttelse har aktivitet mod de fleste patogener virale forkølelser, "Interferon" er udstedt i form af tabletter, injicerbare præparater og pulvere til fremstilling af dråber. Til forebyggelse og behandling, kan du bruge en hvilken som helst form for frigivelse. Men for lokal beskyttelse helst intranasalt. Dette, som en usynlig barriere ville forhindre indtrængning af en betydelig mængde virus i cellerne i slimhinden i næsehulen. Dette vil give en lavere forekomst i epidemi.

Immunstimulerende "Anandina", øjendråber og nasal

Det stof er meget udbredt på grund af den næsten fuldstændige mangel på bivirkninger, bivirkninger og gode immun stimulerende virkninger. Derudover har det også en udtalt sårhelende egenskab, der er vigtig i sin anvendelse som øjendråber på hornhinden eller konjunktival skade.

Kontraindikationer har kun givet intramuskulært "Anandina". Næsedråber er tilladt i alle aldre, graviditet, amning og andre fysiologiske tilstande eller sygdomme.

Hvis allergisk rhinitis

Ofte forårsager kløende næse, nysen og rigelig sekretion af slim bliver ikke en virus, og antigenet, hvilket fører til ikke-specifikt immunrespons - allergi. I den komplekse behandling af denne form for rhinitis, er intranasale kortikosteroider anvendes ofte. Dette gælder især for mennesker der lider af årstidens former for allergi - høfeber.

I visse periode blomstrende planter sådanne patienter er kun utilstrækkeligt ansøgning antihistamin lægemidler gruppe, som i de fleste tilfælde udviser mere og sedativ virkning. Det er ikke tilladt under ledelse af motorkøretøjer, betjene maskiner, eller under forhold med maksimal mental koncentration. Så udnævnt lokale hormonelle spray der fjerner manifestation af symptomer uden betydelig indvirkning på den overordnede hormonbalance.

forholdsregler

På trods af den brede tilgængelighed og nem overførsel af disse stoffer, er det vigtigt at huske, at intranasal - er, som alle andre, et stof, der kun bør anvendes på lægens recept, i den foreskrevne dosis af dem, mangfoldighed og varighed af modtagelse.

Ofte er der situationer, hvor du har brug for at tage flere stoffer, annullere hvoraf ingen ikke kan. Derfor at det er nødvendigt at finde ud af, om de vil have, når de kombineres negativ indvirkning på kroppen. Instruktioner kan omfatte alle udførelsesformer for allergiske reaktioner. Det er grunden til, før du tager sådanne fælles narkotika som stikpiller, salver og sprays, bør du helt sikkert konsultere en specialist.