Anti-østrogen medicin: beskrivelse, anvendelse

Østrogen-blokkere er kemiske forbindelser, der blokerer virkningen af østrogen. Antiøstrogene lægemidler anvendt i behandlingen af forskellige sygdomme. De er meget udbredt til behandling af kræft i bryst processer til inhibering af tumorvækst eller forebyggelse af tilbagefald. Som det er tilfældet med andre lægemidler, der interagerer med hormoner i kroppen, bør disse stoffer anvendes under lægelig overvågning.

Fordele og skadelige virkninger af østrogen

Østrogen eller et steroidhormon syntetiseret primært af æggestokkene. Det påvirker en række processer i kroppen. Kvinder i den fødedygtige alder har det højeste niveau af det naturlige hormon. En stor mængde kan imidlertid forårsage et syndrom kendt som hyperestrogenia. Denne sygdom kan føre til kræft proces i bryst- og endometriecancer. Anti-østrogen narkotika og østrogen blokkere og aromatasehæmmere kan det løse alt. Disse stoffer har imidlertid positive og negative virkninger på kvinder og mænd.

Typer af østrogen-blokkere og deres anvendelse

Der er en række forskellige typer af østrogen-blokkere. aromataseinhibitorer faktisk blokere produktionen af østrogen. Selektive østrogenreceptormodulatorer, såsom "Tamoxifen" "Clomiphene", der er designet til at blokere østrogenreceptorer, og opfører sig forskelligt for forskellige typer stof. Antiøstrogener også blokere østrogenreceptorer.

Antiøstrogener forhindre omdannelsen af testosteron til estradiol og østrogenhormoner ophører med at fungere eller blokeret.

I kræftbehandling, er disse lægemidler, der anvendes til at bremse udviklingen af tumorer. I dette tilfælde kan selektive østrogenreceptormodulatorer målrettes mod specifikke østrogenreceptorer. Blokkere, herunder "Clomiphene" er også undertiden anvendes til behandling af infertilitet, kan de hjælpe nogle kvinder, der har svært ved at blive gravid. Disse stoffer bruges også af nogle klinikere i behandlingen af børn med forsinket pubertet, indtil de er gamle nok.

Blandt bodybuildere det gjort brug af østrogen-blokkere på grund af den østrogene effekt af høje niveauer af testosteron i kroppen. Testosteron er et forstadium til et østrogen, kan aromataseinhibitorer anvendes til at standse dannelsen af muskelmasse overskud af østrogen, at opretholde et lavt niveau i kroppen. Denne praksis har tiltrukket mange, især når anti-østrogen medikamenter anvendes primært til kosmetiske formål. I dette tilfælde er mennesker, der bruger tabletter og kosttilskud uden lægeligt tilsyn.

bivirkninger

Der er bivirkninger af anti-østrogen lægemidler. De kan forårsage svimmelhed, hovedpine, svedeture, hedeture og forvirring. Kun endokrinolog kan bestemme den passende dosis for en patient, afhængigt af situationen, og en acceptabel grænseværdi for bivirkninger. Den endocrinologist kan også ordinere regelmæssige blodprøver for hormonniveauer ved vurderingen af den generelle sundhed af patienten, der bekræfter, at brugen af anti-østrogener er sikkert og funktionelt for patienten.

mænd behandling

Med alderen, mandlige testosteronniveau falde. Men hvis testosteron hurtigt eller i høj grad er reduceret, kan det føre til udviklingen af hypogonadisme. Denne tilstand er kendetegnet ved kroppens manglende evne til at producere dette vigtige hormon, kan forårsage en række symptomer, herunder:

• tab af libido;
• reduktion af produktionen og kvaliteten af sæd;
• erektil dysfunktion;
• træthed.

Hvis vi taler om østrogen, det første, folk tror, at det er en kvindelig hormon, men dens tilstedeværelse sikrer, at den mandlige krop fungerer korrekt. Der er tre typer af østrogener: østriol, østron og østradiol. Estradiol - er den vigtigste form for aktiv østrogen hos mænd. Det spiller en afgørende rolle i at opretholde funktionen af de mandlige led og hjernevæv. Antiøstrogen medicin giver også mulighed for sædceller til at udvikle sig ordentligt.

Hormonel ubalance - at hæve niveauet af østrogen og nedsat testosteron - skaber problemer. For meget østrogen i den mandlige krop kan føre til:

• gynækomasti (overdreven udvikling af brystvævet);
• kardiovaskulære problemer;
• øget risiko for et slagtilfælde;
• vægtforøgelse;
• Problemer med prostata.

Du kan tage flere skridt til at genoprette balancen i niveauet af østrogen. For eksempel, hvis din overskydende østrogen er forbundet med lave niveauer af testosteron, der kan være nyttige som en testosteron substitutionsterapi af østrogen blocker.

Farmaceutiske østrogen-blokkere

Nogle lægemidler kan producere østrogen-blokerende virkning hos mænd. Som regel, oftest de er beregnet til brug hos kvinder, men vinder i popularitet blandt mænd, især dem, der ønsker at få børn. Testosteron kosttilskud kan føre til infertilitet. Men østrogen blokkere såsom "Clomid" kan genskabe hormonbalance uden at kompromittere frugtbarhed.

Adskillige lægemidler er kendt som selektive østrogenreceptormodulatorer, typisk markedsføres som lægemidler til behandling af brystcancer. Men de kan også bruges til at blokere østrogen hos mænd. Disse lægemidler anvendes til en række af tilstande relateret til lavt testosteron, herunder:

• ufrugtbarhed;
• lavt sædtal;
• gynækomasti;
• osteoporose.

Disse lægemidler skal anvendes selektivt, afhængigt af patienten. Ved anvendelse af sådanne anti-østrogen lægemidler. På apoteket kan man købe:

• "Tamoxifen".
• 'Arimidex'.
• "Letrozol".
• "Raloxifen".

Virkninger på knogle

Ifølge klinikere, kan langvarig udsættelse for østrogen medicin forårsage endometriecancer hos kvinder. "Raloxifene" - en selektiv østrogenreceptormodulator - kan forebygge udviklingen af kræft, blokerer selektivt absorption af østrogen. Dette stof er imidlertid også i stand til at inhibere de positive virkninger af østrogen på knogledensitet. Den nye stof - "lasofoxifen" - kan løse dette problem. Det forhindrer tab af knogledensitet i postmenopausale kvinder og reducerer sprødhed af knoglevæv. Anvendelsen af dette stof er generelt sikkert, men kan øge blodpropper.

lægemiddelinteraktioner

Østrogen blokker "Tamoxifen" kan bidrage til at forebygge kræft. Kræftpatienter oplever ofte depression, og denne gruppe af lægemidler kan interagere negativt med medicin, antidepressiva. Skal anvende "paroxetin", på grund af det faktum, at kvinder, der tager "Tamoxifen" og "paroxetin", mindre risiko for at dø end kvinder, der tager "Tamoxifen", og alle andre antidepressive. Dette er fordi "paroxetin" virker selektivt.

Antiøstrogene midler og medikamenter

Beskrivelserne af alle disse midler viser, at hvert lægemiddel bruges individuelt i en bestemt sag.

"Clomid" eller "clomifencitrat" var en af de oprindelige lægemidler, der anvendes i behandlingen af gynækomasti, fordi det rejser kroppens niveau af naturlige testosteron. Der er nogle bivirkninger fra langvarig brug, såsom problemer med synet. Der er mere effektive stoffer på markedet, der fungerer på samme måde, men "Clomid" er stadig effektiv og billig mix til enhver atlet.

Dette er ikke et anabolsk steroid, et lægemiddel almindeligt ordineret som en hjælp til kvinder med infertilitet, fordi det har en udpræget evne til at stimulere ægløsningen, hvilket opnås ved at blokere / minimere virkningerne af østrogen i kroppen. For at være mere specifik, "Clomid" - kemiske egenskaber af syntetisk estrogen-agonist / antagonist. I visse målvæv kan det blokere estrogens evne til at binde til den tilsvarende receptor. Dets kliniske anvendelse er at imødegå den negative feedback af østrogen i hypothalamus-hypofyse-ovarie-system, der forøger frigivelsen af LH og FSH. Alt dette fører til ægløsning.

For sportslige formål "clomifencitrat" kvinder har ingen effekt. Hos mænd, imidlertid, der er øget produktion af FSH og (primært) luteiniserende hormon, der stimulerer naturlige testosteron. Denne effekt er især en fordel for atlet ved afslutningen af et steroid cyklus, når endogene testosteron niveauer er deprimeret. Uden testosteron (eller andre androgener), "cortisol" hersker og påvirker proteinsyntese i muskler. Men han hurtigt "æder" de fleste af de nyerhvervede muskel efter annullering. Clomid kan spille en væsentlig rolle i forebyggelsen af denne manglende opfyldelse sportsresultater. For kvinder, fordelene ved handling Clomid - til Evne kontrollere endogene østrogen niveau. Dette vil øge tabet af fedt og muskler, især på områder som lår og bagdel. "Clomiphene citrat", men ofte producerer bivirkninger hos kvinder, men ikke desto mindre efterspørgsel blandt denne gruppe af atleter.

"Tamoxifen" blokerende østrogenreceptorer i brystcancerceller. Dette stopper østrogen i at interagere med dem og forhindrer vækst og deling af celler. Mens "Tamoxifen" fungerer som et antiøstrogen i de brystkirtelceller, det virker som et østrogen i andre væv: knogle og uterus.

Kvinder med afhængige bryst "Tamoxifen" invasiv kræft kan bruges til 5-10 år efter operationen, for at reducere sandsynligheden for formidling metastaser. Det reducerer også risikoen for at udvikle kræft i det andet bryst. For tidlig fase af dette præparat bruges primært til patienter, der ikke overgangsalderen. Aromataseinhibitorer er den foretrukne behandling for menopausale kvinder.

"Tamoxifen" også stoppe væksten eller endda skrumpe tumorer hos patienter med metastatiske kræftpatienter. Det kan også bruges til at reducere risikoen for at udvikle brystkræft onkologicheskihz processer.

Dette stof indtages oralt, sædvanligvis i form af tabletter.

Uønskede bivirkninger ved anti-østrogen lægemidler indbefatter træthed, hedeture, vaginal tørhed eller fyldige og humørsvingninger.

Der kan forekomme Nogle kvinder med metastaser i knoglevæv smerter og hævelse i muskler og knogler. Denne regel ikke længe, men i nogle sjældne tilfælde kan kvinder også udvikle høje niveauer af calcium i blodet, hvilket ikke prokontroliruesh. Hvis dette sker, så behandlingen kan suspenderes i et stykke tid.

Sjældne, men mere alvorlige bivirkninger er også mulige. Disse lægemidler kan øge risikoen for at udvikle kræft i myometriet hos kvinder med overgangsalderen. Forøget blodstørkning er en anden mulige alvorlige bivirkninger. Dyb venetrombose forekommer, men undertiden et stykke blodprop kan bryde ud og til sidst blokere arterie i lungerne (lungeemboli).

Sjældent "Tamoxifen" var årsag til slagtilfælde og hjerteanfald hos postmenopausale kvinder.

Afhængigt af overgangsalderen kvinders status "Tamoxifen" kan have forskellige effekter på knogler. Hos præmenopausale kvinder "Tamoxifen" kan forårsage udtynding af knoglerne, men hos postmenopausale kvinder øger niveauet af calcium, er nødvendig for knoglestyrke.

Fordelene ved dette stof opvejer risiciene for næsten alle kvinder med hormon-afhængige invasiv brystkræft.

Tilsvarende er lægemidlet "Toremifen", som er godkendt til behandling af metastatisk brystcancer. Dog vil denne medicin ikke fungere, hvis der bruges af "Tamoxifen", men uden effekt.

"Fulvestrant" er et stof, der blokerer den første østrogenreceptor, og derefter fjerner også receptorbindingsstedet kapacitet. Det fungerer som en anti-østrogen i hele kroppen.

"Fulvestrant" anvendes til at behandle kører metastatisk brystcancer, og oftest anvendes efter andre hormonale stoffer ( "Tamoxifen" og aromataseinhibitorer) som stoppede arbejde.

Almindelige bivirkninger kan omfatte hedeture, nattesved, mild kvalme og træthed. Teoretisk set kan det svække knogler (osteoporose), hvis det tages i lang tid.

Dette stof har vundet anerkendelse til brug i postmenopausale kvinder, der ikke reagerer på "Tamoxifen" eller "Toremifen." Det er undertiden bruges til sit formål i præmenopausale kvinder, ofte i kombination med en luteiniserende hormon-frigivende agonist at slukke æggestokkene.

"Raloxifen" bruges af kvinder til forebyggelse og behandling af knogletab eller osteoporose efter overgangsalderen. Det hjælper til at opretholde stærke knogler, hvilket reducerer risikoen for knoglebrud.

"Raloxifen" kan også forhindre forekomsten af invasiv brystkræft efter overgangsalderen. Han er ikke østrogenhormonet, men virker som østrogen i nogle dele af kroppen, såsom knogle. I andre dele af kroppen (bryst og uterus), "Raloxifene" virker som en østrogen blocker. Han fritager ikke en bred vifte af overgangsalderen syndrom. Raloxifen angår en klasse af lægemidler kendt som selektive østrogenreceptormodulatorer-SERM'er (østrogene og antiøstrogene lægemidler).

Anti-østrogen medicin og Sport

Nogle lægemidler er meget udbredt i bodybuildere til at opbygge muskler.

"Cyclofenil" - er neanabolichesky / androgen steroid. Det virker som en anti-østrogen og testosteron som et nydelsesmiddel. "Cyclofenil" er en meget svag og mild østrogen, men den binder østrogenreceptorer og forhindrer binding af naturlige østrogenreceptorer. Faktisk fungerer det så godt, at nogle sportsfolk tage lægemidlet under et steroid behandling for at opretholde et lavt niveau af østrogen. Resultatet - at reducere mængden af væske i kroppen, som blev skabt med steroider og reduktion i gynækomasti. Atleten har en hård ydre, ved hjælp af sådanne lægemidler, der potentielt kunne blive taget under forberedelse til en konkurrence. Bodybuildere, dog bruge det mindre ofte, fordi de foretrækker en mere overkommelig 'Nolvadex' og 'Proviron. "

Ligesom "Clomid", "cyclofenil" er ineffektiv hos kvinder, da det har en positiv indvirkning kun på produktionen af hormoner hos mænd. Hæve niveauet af testosteron forårsaget af dette stof er ikke nok at tale om radikale forbedringer, men det vil give magt vinde, selv en lille stigning i kropsvægt, en betydelig stigning i energi og en stigning i regenerering mulig. Disse resultater er synlige, især i avancerede atleter, der har ringe eller ingen erfaring med steroider. Brug resultaterne bliver synlige kun efter en uge.

I nogle tilfælde er atleter ser udbrud såsom acne, øget sexlyst og hedeture. Disse symptomer er især indicier, at forbindelsen er faktisk effektiv. Efter ophør med nogle rapporterede nedtrykthed og et mindre fald i fysisk styrke. Dem, der tager stoffet som et anti-estrogen under steroidbehandling, kan observere den modsatte effekt, når effekten af midlet er stoppet.

"Proviron" er en af de ældste anabolske androgene steroider på markedet. Officielt kendt som "Mesterolone", er det stadig en af de mest uafhentede blandt anabolske steroid brugere.

På et funktionelt grundlag Proviron har fire hovedfunktioner, som i vid udstrækning bestemmer sin adfærd. Først og fremmest er han en af de mest magtfulde anabolske steroider, fordi det øger mængden af cirkulerende frie testosteron, som er mere vigtigt for anabolske processer bodybuildere. En enkel måde at se på det: hvis du tager anabolske steroider, er muskelmasse stigende.

"Proviron" også har evnen til at interagere med enzymet aromatase, som er ansvarlig for omdannelsen af testosteron til østrogen. Ved binding til aromatase, "Proviron" kan faktisk inhibere dets aktivitet, og tilvejebringer således beskyttelse mod skadelige virkninger af østrogen.

Til "Mesterolone" har også en stærk affinitet til androgenreceptoren. Denne anabolske steroid, der ikke undertrykker gonadotropiner ligner andre anabolske steroider. Dette gør det muligt at øge produktionen af sædceller samt androgener er nødvendige for stimulering af spermatogenesen. Dette er ikke kun øger antallet af sædceller, men også forbedrer dens kvalitet.

Side Effects "Proviron" omfatter ikke gynækomasti eller overskydende væske. Dette vil også reducere risikoen for forhøjet blodtryk forbundet med at tage anabolske steroider. Faktisk "Proviron" har anti-østrogene virkning ved at standse omdannelsen af testosteron til østrogen, eller i det mindste forsinke denne proces.

De ovennævnte lægemidler ikke sænke østrogen niveau, men påvirker metabolismen i almindelighed.

Gruppen af antiøstrogene lægemidler indbefatter også agonister frigiver faktorer gonadotropiner ( "buserelin" og dets analoger), megestrolacetat ( "Megeys") "Parlodel" og "Dostinex" anvendes som lægemidler, suspension prolaktinsekretion. Deres eget brug i behandlingen af ikke-rationelle.

Behandling af kræft

Foruden "Tamoxifen" Følgende østrogen receptor-blokkere.

Tre stoffer, der stopper østrogen produktion hos postmenopausale kvinder, er blevet godkendt til behandling af både tidlig og fremskreden brystkræft: "Letrozol" ( "Femar"), "Anastrozol" ( 'Arimidex') og "Exemestan" ( "Aromasin") .

Virkningsmekanismen af anti-østrogen stoffer i denne gruppe - blokeringen af enzym (aromatase) i fedtvæv, som er ansvarlig for små mængder af østrogen hos postmenopausale kvinder. De påvirker ikke æggestokkene, så kun effektiv for de kvinder, hvis æggestokke ikke fungerer, enten på grund af overgangsalderen eller på grund af virkningen af luteiniserende hormon analog. Disse stoffer indtages dagligt i pilleform. De arbejder lige godt i behandlingen af onkologiske processer i brystet og prostata.

Sommetider brystkræft behandling kræver medicinsk æggestokkene. Dette kan gøres med narkotika analoger af luteiniserende hormon-frigivende hormon (LHRH), for eksempel "Goserelin" ( "Zoladex") eller "leuprolid" ( "Lyupron"). Disse lægemidler blokere signalet som sender til legemet æggestokkene til at producere østrogen dem. De kan anvendes alene eller med "tamoxifen", aromataseinhibitorer, "Fulvestrant" for hormonbehandling i præmenopausale kvinder.